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Le GABA est le principal neurotransmetteur inhibiteur du système nerveux central. Sa fixation sur son récepteur induit un influx d'ions chlorure qui hyperpolarise la membrane du neurone et entraîne donc un effet inhibiteur. On parle d'effet allostérique positif. Pour une même quantité de GABA, la fréquence d'ouverture du canal ionique sera plus importante, ce qui permettra le passage de plus d'ions chlorures et de facto, une inhibition plus forte figure 1. Le clonazépam est une benzodiazépine et partage donc leurs propriétés: anxiolytique, hypnotique, amnésiant, anticonvulsivant et myorelaxant.