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Le citrate de sildénafil dénomination commune internationale est un médicament de la classe des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 PDE5 développé par la firme pharmaceutique Pfizer. Il est commercialisé par la firme sous le nom de Viagra en comprimés de 25 mg, 50 mg et mg, et sous le nom de Revatio en comprimés de 20 mg. En, Robert Furchgott a découvert une substance dans les cellules endothéliales qui détend les vaisseaux sanguins, l'appelant facteur de relâchement dérivé de l'endothélium Endothelium-derived relaxing factor, EDRF. En, il avait travaillé sur l'EDRF, plus précisément sur la nature et le mécanisme d'action, et a déterminé qu'EDRF était en fait le monoxyde d'azote NO, un composé important dans de nombreux aspects de la physiologie cardiovasculaire. Cette recherche a été importante dans la mise au point pharmacologique du Viagra. Le nom Viagra viendrait du mot sanskrit vyaaghra, qui désigne le tigre 3. Le sildénafil fut découvert par les laboratoires Pfizer et breveté en

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En urologie, le sildénafil est un traitement oral des troubles de l'érection. Le mécanisme physiologique responsable de l'érection du pénis implique la libération de monoxyde d'azote NO dans le corps caverneux lors de la stimulation sexuelle. L'oxyde d'azote active alors l'enzyme guanylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des concentrations de guanosine monophosphate cyclique GMPc induisant un relâchement des muscles lisses du corps caverneux et favorisant l'afflux sanguin. Le sildénafil est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase du type 5 PDE5, spécifique de la GMPc, dans les corps caverneux ; c'est à cet endroit que la PDE5 est responsable de la dégradation de la GMPc. Le sildénafil n'a pas d'effet relaxant direct sur le tissu du corps caverneux humain isolé, mais il accentue de manière prix pour malegra les effets relaxants du NO sur ce tissu.