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Selon la théorie des protéines, le site d'action est une région hydrophobe des cellules protéines, éventuellement des récepteurs ou des protéines impliquées dans la libération du transmetteur. Interaction avec l'anesthésie générale entraînerait une réduction de l'excitabilité de la cellule et une inhibition de la transmission nerveuse. Cela pourrait être dû à la potentialisation de la libération de neurotransmetteurs au niveau des synapses inhibitrices ou par inhibition au niveau des synapses excitatrices. Acide gamma-aminobutyrique (GABA) est un neurotransmetteur inhibiteur et le glutamate est un neurotransmetteur excitateur dans le cerveau. Les anesthésiques généraux intraveineux semblent au moins fonctionner en améliorant la effets du GABA ou en bloquant les effets du glutamate. La théorie des protéines est actuellement considérée comme plus susceptible d'expliquer le processus de anesthésie, car les anesthésiques généraux affectent la transmission synaptique plutôt que axonale conduction.