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Les hypnotiques disponibles ont vu leur nombre se réduire notablement. De nombreuses structures cérébrales, de nombreux médiateurs et leurs récepteurs, sont impliqués dans le sommeil. Les principaux hypnotiques actuels des benzodiazépines et les «4 Z»: Zolpidem, Zopiclone, Eszopiclone, Zaleplon agissent en intensifiant la transmission GABAergique en agissant à proximité des récepteurs GABA sur des éléments constitutifs du canal A, aux ions chlorure des membranes neuronales, accroissant la conductance de ces ions qui, pénétrant dans ces neurones les hyperpolarise. The number of available hypnotics has fallen markedly in recent years. Numerous brain areas, transmitters and receptors are involved in sleep.


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Prendre une petite pilule le soir pour vous endormir pourrait avoir d'autres conséquences que de vous plonger dans les bras de Morphée. C'est ce que révèle une étude publiée dans le British Medical Journal par une équipe de recherche californienne. Selon les résultats du Dr Daniel Kripke et de son équipe, un consommateur régulier de somnifères aurait un risque de mortalité 4 fois plus élevé qu'une personne qui n'en prend pas. Les molécules particulièrement mises en cause sont le zolpidem, le temazépam, l'eszopiclone, le zaleplon et d'autres hypnotiques de la famille des benzodiazépines, des barbituriques et des sédatifs antihistamiques. Le lien de cause à effet n'est pas clairement établi par cette étude, puisqu'il s'agit juste d'une comparaison entre deux populations, mais les chercheurs de cette étude s'inquiètent de la forte consommation de ce type de médicaments dans les pays développés. En, les Français ont consommé pas moins de millions de boîtes de médicaments de la famille des benzodiazépines, ce qui les place au deuxième rang des consommateurs européens de psychotropes.

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The challenge in developing hypnotic agents for the treatment of insomnia is to balance the sedative effect needed at bedtime with the residual sedation on awakening. Zaleplon is a novel pyrazolopyrimidine hypnotic agent that acts as a selective agonist to the brain omega 1 receptor situated on the alpha 1 subunit of the GABA A receptor complex. Zaleplon was proven to be an effective hypnotic drug as it consistently and significantly reduced latency to persistent sleep in insomniac patients for doses of 10 mg and above in polysomnography studies. No impairment of actual driving was observed when zaleplon 10 mg was administered either at bedtime or in the middle of the night as little as 4 h before waking. In contrast, consistent detrimental residual effects on various aspects of psychomotor and cognitive functions were observed with the therapeutic doses of the various commonly prescribed hypnotic agents used as comparators, e.

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